青蒿素(artemisine)是從中藥黃花蒿中提取的有過氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯抗瘧新藥。青蒿素是中國發(fā)現(xiàn)的*個(gè)被*的天然藥物,在其基礎(chǔ)上合成了多種衍生物,如雙氫、*、青*等。類藥物毒性低、抗虐性強(qiáng),被WTO批準(zhǔn)為世界范圍內(nèi)治療腦型瘧疾和惡性瘧疾的*藥物。
產(chǎn)品名稱:
英文名稱:Artemisinin
產(chǎn)品別名:黃花蒿素、黃花素、黃蒿素
提取來源:為菊科植物黃花蒿Artemisia annua L.的地上部分
分 子 式:C15H22O5
分 子 量:282.33
產(chǎn)品規(guī)格:98%
產(chǎn)品性狀:無色針狀晶體
理化性質(zhì):該產(chǎn)品是無色針狀晶體,味苦。
CAS號(hào):63968-64-9
中國于1969年開始抗瘧藥研究。歷經(jīng)380多次鼠瘧篩選,1971年10月取得中藥篩選的成功。1972年從中藥中分離得到抗瘧有效單體,命名為,對(duì)鼠瘧、猴瘧的原蟲抑制率達(dá)到*。
1973年經(jīng)臨床研究取得與實(shí)驗(yàn)室*的結(jié)果,抗黃花蒿黃花蒿瘧新藥由此誕生。
1981年10月在北京召開的由世界衛(wèi)生組織主辦的“"會(huì)議上,中國《的化學(xué)研究》的發(fā)言,引起與會(huì)代表*的興趣,并認(rèn)為“這一新的發(fā)現(xiàn)更重要的意義是在于將為進(jìn)一步設(shè)計(jì)合成新藥指出方向"。
1986年,獲得新一類新藥證書,雙氫也獲一類新藥證書。這些成果分別獲得國家發(fā)明獎(jiǎng)和全國科技成就獎(jiǎng)。
2011年9月23日,的研究者屠呦呦獲得美國紐約拉斯克獎(jiǎng),這是中國科學(xué)家*獲得這一醫(yī)學(xué)大獎(jiǎng)。
2011年11月15日,中國中醫(yī)*在京舉行“2011年科技工作大會(huì)"。會(huì)上授予屠呦呦中國中醫(yī)*杰出貢獻(xiàn)獎(jiǎng),獎(jiǎng)勵(lì)研究團(tuán)隊(duì)100萬元人民幣。
2012年7月4日,上海交通大學(xué)宣布,在世界上*實(shí)現(xiàn)了抗瘧藥物——的常規(guī)人工化學(xué)合成。
等抗瘧藥在非洲等地廣泛使用,在與瘧疾的抗擊中,中國藥物獲得非洲國家的廣泛贊譽(yù),非洲的抗瘧藥主要來自中國。
【產(chǎn)品功效】
是從植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯藥物。主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制,以及耐*蟲株的治療,也可用以治療兇險(xiǎn)型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。亦可用以*性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。
1、抗瘧作用:通過產(chǎn)生自由基,對(duì)惡性瘧原蟲紅內(nèi)期的生物膜產(chǎn)生嚴(yán)重破壞作用,或與原蟲蛋白結(jié)合,使之死亡。
2、抗卡氏肺孢子蟲肺炎作用:主要破壞卡氏肺孢子蟲膜系結(jié)構(gòu),引起孢子蟲滋養(yǎng)體胞漿及包囊內(nèi)出現(xiàn)空泡,線粒體腫脹,核膜破裂,內(nèi)質(zhì)網(wǎng)腫脹,囊內(nèi)小體溶解破壞等超微結(jié)構(gòu)的改變。
3、保護(hù)肺組織作用:及其衍生物可能通過降低膿毒癥動(dòng)物肺組織局部的內(nèi)毒素(LPS)水平,抑制和減少了腫瘤壞死因子(TNF-α)、白細(xì)胞介素-6(IL-6)等促炎細(xì)胞因子的表達(dá)和釋放,進(jìn)而減輕肺組織的損傷。
4、抗孕作用:類藥對(duì)胚胎有較高的選擇性毒性,較低劑量即可使胚胎死亡而導(dǎo)致流產(chǎn),有可能被開發(fā)為人工流產(chǎn)藥物。
5、對(duì)腫瘤的作用:二氫對(duì)白血病、黑色素瘤、結(jié)腸癌、前列腺癌和乳腺癌細(xì)胞株高度敏感,能顯著下調(diào)K562細(xì)胞血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)蛋白和mRNA表達(dá),有效抑制K562細(xì)胞的增殖。
6、抗血吸蟲作用:其抗血吸蟲活性基團(tuán)是過氧橋,其藥用機(jī)理是影響蟲體的糖代謝。
7、治療弓形蟲感染作用:主要作用于蟲體細(xì)胞膜、線粒體及細(xì)胞核,繼而廣泛損傷其膜系結(jié)構(gòu),造成核膜斷裂、線粒體腫脹、空泡樣變性、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)擴(kuò)張甚至出現(xiàn)核碎裂、核溶解現(xiàn)象。
8、對(duì)心血管的作用:能明顯對(duì)抗結(jié)扎冠脈引起的心律失常,可使氯化鈣、氯仿引起的心律失常發(fā)作時(shí)間明顯推遲,室顫明顯減少。
9、抗纖維化作用:與其抑制成纖維細(xì)胞增殖,降低膠原合成,抗組胺促膠原分解有關(guān)。
10、對(duì)免疫系統(tǒng)的作用:能減少原蟲感染動(dòng)物IgG含量,使脾臟重量減輕,血中補(bǔ)體C3和血清總補(bǔ)體含量降低,控制血空斑和玫瑰花結(jié)形成細(xì)胞。