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1797次磷酸組胺主要用于胃液分泌功能的檢查,以鑒別惡性貧血的胃酸缺乏和胃癌的相對缺乏,也可用于麻風(fēng)病的輔助診斷。其藥理毒理作用如下。
1 對心血管系統(tǒng)的作用 :興奮心臟,使收縮力增強(qiáng),心率加快。興奮分布于血管壁上的H1和H2受體,使小動脈擴(kuò)張, 并使通透性增高,引起組織水腫或蕁麻疹,甚至血壓下降、休克等;
2 對平滑肌的作用 : 興奮腸道H1受體,引起腸平滑肌收縮,造成腹痛腹瀉。豚鼠回腸平滑肌對組胺特別敏感,其標(biāo)本可作生物檢定組胺用。組胺也可興奮支氣管哮喘患者的支氣管平滑肌,但對正常人的作用不明顯,該反應(yīng)為正常人的100~1000倍。組胺對胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不顯著,但孕婦發(fā)生變態(tài)反應(yīng)時,也可因組胺誘導(dǎo)的子宮平滑肌收縮而流產(chǎn);
3 對分泌組織的作用 : 組胺對胃酸和*分泌有較強(qiáng)促進(jìn)作用。皮下注射25μg即會增加胃酸分泌而不產(chǎn)生其他效應(yīng)。這可用于真性胃酸缺乏的判別,以幫助惡性貧血及胃癌的診斷。組胺的此效應(yīng)靠胃壁細(xì)胞膜上H2受體介導(dǎo),也與腺苷酸環(huán)化酶活性升高,cAMP濃度增加以及細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增加有關(guān)。乙酰*、五肽胃泌素等促進(jìn)胃酸分泌作用,但zui大效應(yīng)可為H2受體阻斷劑所阻滯(不能全部消除),但它們不使cAMP升高。一般濃度組胺對其它腺體組織活動影響不明顯,高濃度時則可刺激腎上腺髓質(zhì)釋放兒茶酚胺類;
4 對神經(jīng)末梢的作用: 組胺是神經(jīng)末梢的強(qiáng)刺激劑,特別是痛和癢的感覺。這是蕁麻疹瘙癢的重要原因;
5 對三聯(lián)反應(yīng)(Triple response)的作用:皮內(nèi)注射10μg組胺,首先在注射局部因毛細(xì)血管擴(kuò)張,出現(xiàn)紅斑,繼之由于毛細(xì)血管壁通透性增加,在紅斑部位上形成丘疹,zui后通過軸突反射使全部鄰近小動脈擴(kuò)張,在其四周出現(xiàn)紅暈,同時伴有痛、癢感。麻風(fēng)病人因局部皮膚神經(jīng)病損,此反應(yīng)常不典型,故可用以幫助診斷麻風(fēng)。組胺作用于H2受體,升高cAMP,影響炎癥和免疫反應(yīng)。組胺可限制其本身從嗜堿性白細(xì)胞和肥大細(xì)胞的釋放,抑制嗜堿性白細(xì)胞和中性白細(xì)胞的化學(xué)游走,減少中性粒細(xì)胞分泌酶和氧化物。抑制淋巴因子產(chǎn)生和T細(xì)胞增值。
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