心鈉素儲存在心房肌細胞的特殊顆粒中。高鹽攝入、細胞外液滲透壓升高、血容量的增加、心房肌的牽張、心率和血壓的增高、血管緊張素、抗利尿激素、腎上腺皮質激素、降鈣素基因相關肽、內皮素等因素及體液因子，都能促進心鈉素的釋放。-心鈉素在體內的降解極快，其血漿生物半衰期僅有2.5分鐘,主要在腎臟進行降解。心鈉素的受體廣泛分布在心血管系統、腎臟、肺臟、神經系統、腎上腺、胎盤和睪丸等器官和組織。心鈉素受體有兩種亞型:B和C受體。B受體與顆粒性鳥苷酸環化酶偶聯，其分子量約為130kDa，與心鈉素有高親合力，結合后產生利鈉、利尿、舒張血管、抑制醛固酮分泌的作用。 C受體由兩個亞單位組成，每個亞單位的分子量為65kDa,經二硫鍵并聯而成，它可以延緩心鈉素的降解，調節心鈉素代謝率。

心鈉素的生理功能：

①利鈉及利尿作用。心鈉素具有很強的利鈉、利尿作用，并具有快、短、強的特點。注射心鈉素后1～2分鐘起效，持續30分鐘,利尿能力約為速尿的500～1000倍，同時也增加鉀、鈣、鎂、氯離子及磷酸鹽的排泄。心鈉素通過增加腎小球濾過率、增加腎髓質的血流量及抑制近曲小管和集合管對鈉的重吸收，產生利尿利鈉作用。

②抑制腎素－血管緊張素－醛固酮系統。心鈉素能抑制腎近球旁細胞釋放腎素，并通過對腎素－血管緊張系統的抑制以及對腎上腺皮質的直接作用，抑制醛固酮的分泌，它不僅抑制醛固酮的基礎分泌率，亦能抑制由ACTH、血管緊張素、鉀等刺激的醛固酮分泌。心鈉素抑制醛固酮的作用可能與鈣和磷脂酶A有關。

③抑制垂體后葉加壓素的合成、釋放及作用。心鈉素不僅抑制中樞加壓素的釋放，而且抑制其對腎臟集合管和血管平滑肌的作用。

④舒張血管、降低血壓、改善心功能的作用。心鈉素能對抗*、血管緊張素、5-羥色胺、組織胺和鉀離子所引起的血管收縮反應。其舒張血管的效應不依賴內皮細胞的完整性。心鈉素舒張血管的作用具有選擇性，能使肺、支氣管和子宮的動脈舒張，對主動脈、頸動脈的作用zui強，其次是腸系膜動脈和門靜脈，對頸靜脈作用zui差，對小血管影響更小。其血管舒張作用與鈣離子內流有關，同時通過神經反射及多巴胺系統引起降低血壓效應。心鈉素還能增加心肌血流量，改善心功能。