β受體激動劑包括非選擇性的β受體激動劑如異丙腎上腺素及選擇性心臟β1受體激動劑如多巴酚丁胺,選擇性β2受體激動劑如*、叔丁、喘寧等。β2受體激動劑其通過興奮氣道平滑肌和肥大細胞膜表面的β2受體，舒張氣道平滑肌、減少肥大細胞和嗜堿性粒細胞脫顆粒及其介質的釋放、降低微血管的通透性、增加氣道上皮纖毛的擺動等緩解哮喘癥狀。此類藥物較多，可分為短效（作用維持4～6小時）和長效（維持12h）β2受體激動劑。后者又可分為*（數分鐘起效）和緩慢起效（半小時起效）兩種。

一、短效β2受體激動劑常用的藥物如*（Salbutamol）和特布他林（Terbutalin）等。

1、吸入：可供吸入的短效β2受體激動劑包括氣霧劑、干粉劑和溶液等。這類藥物松弛氣道平滑肌作用強，通常在數分鐘內起效，療效可維持數小時，是緩解輕、中度急性哮喘癥狀的藥物，也可用于運動性哮喘的預防。如*每次吸入100～200μg或特布他林250～500μg，必要時每20min重復1次。1h后療效不滿意者，應去醫院就診。這類藥物應按需間歇使用，不宜長期、單一使用，也不宜過量應用，否則可引起骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應。壓力型定量手控氣霧劑（Pmdi）和干粉吸入裝置吸入短效β2受體激動劑不適用于重度哮喘發作。其溶液（如*、特布他林、非諾特羅及其復方制劑）經霧化泵吸入適用于輕、重度哮喘發作。

2、口服：如*、特布他林、丙卡特羅片等，通常在服藥后15～30min起效，療效維持4～6h。*2～4mg，特布他林1.25～2.5mg，每天3次；丙卡特羅25～50μg，每天2次。使用雖較方便，但心悸、骨骼肌震顫等不良反應比吸入給藥時明顯。緩釋劑型和控釋劑型的平喘作用維持時間可達8～12h，特布他林的前體藥——班布特羅的作用可維持24h，這些藥可減少用藥次數，適用于夜間哮喘患者的預防和治療。長期、單一應用β2受體激動劑可造成細胞膜β2受體的向下調節，表現為臨床耐藥現象，故應予避免。

二、長效β2受體激動劑這類β2受體激動劑的分子結構中具有較長的側鏈，因此具有較強的脂溶性和對β2受體較高的選擇性。其舒張支氣管平滑肌的作用可維持12h以上。目前在我國上市的吸入型長效β2受體激動劑有兩種：①沙美特羅（salmeterol）：經氣霧劑或碟劑裝置給藥，給藥后30min起效，平喘作用可維持12h以上。推薦劑量50μg，每天2次吸入。②*（formoterol）：經都保裝置給藥，給藥后3～5min起效，平喘作用維持8～12h以上。平喘作用具有一定的劑量依賴性，推薦劑量4.5～9μg，每天2次吸入。吸入長效β2受體激動劑適用于哮喘（尤其是夜間哮喘和運動誘發哮喘）的預防和持續期的治療。*因起效迅速，可按需用于哮喘急性發作時的治療。

近年來推薦聯合吸入糖皮質激素和長效β2受體激動劑治療哮喘。這兩者具有協同的抗炎和平喘作用，可獲得相當于（或優于）應用加倍劑量吸入型糖皮質激素時的療效，并可增加患者的依從性、減少較大劑量糖皮質激素引起的不良反應，尤其適合于中、重度持續哮喘患者的長期治療。