1、藥物作用原理
幾乎所有新藥，在試用于臨床之前，都要用同位素加以標記，以研究藥物代謝的各種問題：①藥物在胃腸道或注射部位的吸收；②藥物排出的途徑及速度；③藥物在體內的轉變，包括代謝產物的數目、性質和排出率；④藥物及其代謝產物在器官中或亞細胞結構內的濃集和穿透情況；⑤確定藥物的“活性”代謝產物，并評價其藥理作用。例如，可以用小動物整體切片的放射自顯影技術，觀察標記藥物在整個動物的各個組織器官中的定位和時相變化。
2、藥物活性 常用放射性試劑在體內的轉移，轉變情況作為某種生理、生化功能的指標，觀察藥物對該指標的影響，以評價藥物的藥理活性。例如，可用放射性磷在患佝僂病大鼠骨骼中的沉積量，用Rb被心肌攝取的程度反映冠狀動脈血流量,并初步篩選可能用于治療冠心病的藥物等。
3、藥物分析 競爭放射分析是定量監測血中藥物濃度的可靠方法，既可發現患者有否服用毒性藥物，又可保證冶療中有效而又安全地用藥。也可用同位素稀釋法測定殺蟲藥、抗菌素或其他藥物在某批產品中的準確含量。
4、輻射消毒 大型Co源的γ射線, 或電子直線加速器的高能電子束,都有殺死微生物的效應,都可用于輻射消毒。輻射消毒無須加熱，故又稱為“冷消毒”。許多不耐熱的藥品，如抗菌素、激素、酶制劑、抗凝劑、血漿、維生素、固醇類等，最好用輻射消毒。另一種方法是將短半衰期的放射性同位素加到針劑中，進行內部照射，以達到消毒的目的。
