研究雌激素相關受體調節劑
近日,廣州生物醫藥與健康研究院博士丁克團隊宣布,經過多年努力,成功設計和合成了*亞型選擇性雌激素相關受體-α(ERRα)激動劑。進一步的生物學評價表明,化合物具有較好的藥代動力學性質和良好的安全性參數。DK3在多種動物體內、外模型中表現出較好的改善Ⅱ型糖尿病、非酒精脂肪肝等代謝性疾病癥狀的效果。
目前,該化合物已被確定為候選藥物進行系統的臨床前評價。相關成果已獲得中國發明*2項,并已申請美國、日本、歐洲、澳大利亞、加拿大及中國香港等國家和地區。
此外,該團隊還設計和合成了一系列三氮唑類化合物作為有效的ERRα轉錄活性抑制劑。其中化合物E201表現出良好的體外生物活性和藥代動力學參數。進一步研究發現該類化合物可以通過抑制腫瘤細胞的能量代謝從而誘導細胞增殖和遷移能力的下降。